促渗剂系指能够可逆地降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤，本身无毒无刺激，对皮肤无损害的一类化学物质。促渗剂的使用能够显眼加快药物的吸收，使其更快发挥疗效。常用的促进剂有表面活性剂，如Tween80、十二烷基硫酸钠等；二甲基亚砜极其类似物，如二甲亚砜；吡咯酮衍生物；氮酮类化合物；醇类和脂肪类化合物等。其他还有尿素、水杨酸等角质保湿剂、氨基酸、脂质体等。如刘志辉等选择３种常用的透皮促渗剂氮酮、薄荷醇、丙二醇，采用体外扩散池法考察了单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响，影响表明３％氮酮＋５％丙二醇构成的二元复合促渗剂的促渗后果最好。

近年来，越来越多的行业专家开始对促进药物透皮吸收的物理方法感兴趣。物理促渗方法及时有效地扩大了可用于透皮给药的药物范围，特别是蛋白质类和肽类药物。物理促渗方法可以通过控制外部力量，达到精密控制经皮吸收的目的。由此诞生出许多新型促透技术，其中包括离子导入、电致孔、超声导入、微针等。

离子导入法 药物导入皮肤的速率可通过调节电流的大小进行控制，并且离子导入的装置小，易携带，特别适用于个体给药。离子导入法已广泛实践于临床治疗。

超声导入法超声导入法是利用超声波使药物能够在短时间内快速透过皮肤的一种常见的物理促渗方法。其机制是在超声过程中可将超声能量转化为热能，使皮肤温度升高，增大毛孔等的口径，因此使药物易于透皮吸收。另外，由于超声的机械效应，改变皮肤结构，也可提升药物的渗透性。目前，超声导入法已有相当广泛的实践。

电致孔法高压脉冲时，皮肤电阻迅速降低，因此提升皮肤的通透性；高压脉冲结束后，皮肤电阻又迅速恢复正常，此过程只需几毫秒的时间。

微针 空心微针是采用微注射的形式输送药物。美国AdminMed公司研发了一种微针产品－AdminPen，这个产品实践于化妆品，推动了微针在皮肤美容中的发展。激光微针是微针技术的拓展。

微乳 微乳(microemulsion)是由水相、油相、表面活性剂及助表面活性剂按照一定的比例混合后，自发形成的一种热力学及动力学稳定的分散体系，呈透明或半透明的状态，粒径为10～100 nm，依照结构可以分为油／水(O／W)型、 油(W／0)型和双连续型。微乳结构中的疏水区能使角质层结构发生改变，亲水区能水化角质层，两者共同作用后提升了角质层对药物的通透性，与此同时由于其粒径小、比表面积大，易于穿过皮肤脂质细胞间隙，因此提高了药物的透皮量及透皮效率。微乳除对水溶性药物有增溶作用外，对难溶性药物同样具有很强的增溶作用。

微乳作为新型药物释放载体虽具有很多优势，但由于其成分中含有表面活性剂及助表面活性剂，可能会对皮肤产生一定程度的刺激性。

脂质体 脂质体(1iposomes)是由一层或多层同心类脂质双分子层包封而形成的中空球状体，一般由磷脂和胆固醇组成，直径约为100—1 000 nm。脂质体作为经皮给药载体除了毒性和刺激性低，对难溶药物有增溶作用及避免药物降解外，还具有缓释作用。不过脂质体的不稳定性、包封率低、渗漏率高等困难，均是阻碍其发展的核心成分。还可以传统脂质体主动靶向性差，较难进入皮肤深层，仅滞留于角质层表面，只能针对皮肤疾病局部用药，无法发挥全身疗效。

因此可见通过对脂质体膜材种类及配比进行改变，衍生出一些新型(醇质体、传递体等)或类似脂质体(囊泡等)的载体，以达到多方面优于传统脂质体的目的。

凝胶 经皮凝胶剂即为将药物与适宜的凝胶基质混合制得的半固体或具有一定黏度的液体制剂，质地均匀细腻，可在皮肤上形成一层薄膜，附着性强，滞留时间长，对皮肤和黏膜无刺激性，能产生缓释或控释的释药作用。常用的皮肤外用凝胶基质有明胶、壳聚糖(cs)、卡波姆(CP)、泊洛沙姆(Poloxamer)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、羟丙甲基纤维素(HPMc)等。

由于经皮凝胶剂中的药物需要被皮肤或黏膜吸收以后才能发挥其药效，故药物需具备相对分子量小、极性低的特点，因此限制了凝胶剂对药物的选择范围。与此同时凝胶黏度的大小也决定了药物在基质中的释放速度，影响药物的透皮后果。

其他 β-环糊精、固体脂质纳米粒(SLN)、聚合物胶束(PMs)等物质都可作为透皮给药的载体，促进药物经皮给药的吸收。

自从1981年第一个经皮给药系统——东莨菪碱经皮吸收贴剂上市以来，国外市场上已相继有近十种产品脱颖而出，特别是硝酸甘油、消心痛、烟碱、雌二醇、芬太尼、可乐定和睾酮等透皮制剂的问世，显示出这种新剂型的优越性和发展潜力。

虽然TDS是一类非常具有潜力的载药系统，据文献报道，超过1/3的小分子药物都具有开发TDS的潜力，但要找到明显的临床优势却不容易，目前TDS产品已经上市上百个，但都是围绕着为数不多的药物在开发，仅有30种药物被做成了TDS上市。其中销售峰值超过1亿美元的产品约10个，最高为芬太尼（杨森）为22亿美元，然后我们进行按照这个方式是酮洛芬（久光）和睾酮（雅培），均为11亿美元，卡巴拉汀（诺华）10亿美元，利多卡因（Endo）8亿美元。其他几个超过1亿美元的产品为睾酮（礼来）、睾酮（Auxilim）、雌二醇（拜耳）、雌二醇（久光）、丁丙诺啡（萌蒂）和罗替戈汀（大冢/UCB）。

随着重磅透皮贴剂Duragesic（多瑞吉，芬太尼）、Exelon Patch（艾斯能，卡巴拉汀）、Lindoerm（利多卡因）和Mohrus（酮洛芬）的专利到期，近年来透皮贴的市场展现出明显的下滑方向。虽然人们对新型载药材料、促渗技术的探索一直没有中断，但近5年来几乎没有超过1亿美元的“重磅”产品出现。

全球最大的透皮贴市场在美国，Duragesic、Exelon、Lindoerm和Nicoderm等重磅透皮贴销售额主要都是美国贡献的，美国市场成就了以ALZA为首的透皮贴开发企业；日本最受欢迎的是巴布膏剂，每年消费量超过10亿贴，而且日本的巴布膏剂已经风靡全球，代表企业有久光制药和帝国制药等。

目前，国内市场虽然各种贴剂并存，但以传统贴膏为主，透皮制剂的生产厂家不多，截止2019年4月初药智网资料库中收录的贴片（剂）类仅有39个批号，品种也主要集中在传统的激素类产品中，市场份额占有率最高的几家企业分别为羚锐、云南白药、奇正、天和等。

图表6.国内已上市的经皮给药品种与生产企业（不完全版）